[发明专利]一种雷美替胺的制备方法及其中间体无效
| 申请号： | 201210422500.5 | 申请日： | 2012-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN102924410A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 宋波;邹江;杨琰 | 申请（专利权）人： | 华润赛科药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D307/77 | 分类号： | C07D307/77;C07D405/06 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所 11130 | 代理人： | 王为 |
| 地址： | 100124 北京市朝阳区百*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明专利公开了一种雷美替胺的制备方法及其中间体，所述制备方法，包括以下步骤：步骤1，化合物（5）在有机溶剂中脱保护得到化合物（6）；步骤2，化合物（6）与手性拆分试剂缩合后，通过析晶得出S型缩合物晶体，然后在碱性条件水解得到化合物（6）的S型光学异构体化合物（7）；步骤3，化合物（7）与丙酰氯在碱性条件下反应生成雷美替胺（8）。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 雷美替胺 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种雷美替胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1，化合物（5）在有机溶剂中脱保护得到化合物（6），![]()
其中R1 、R2各自独立的代表氨基保护基，这些氨基保护基选自：三氟乙酰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、笏甲氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙氧羰基、甲(或乙)氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、邻（对）硝基苯磺酰基、特戊酰基、苯甲酰基、 三苯甲基、2,4-二甲氧基苄基、对甲氧基苄基或苄基；步骤2，化合物（6）与手性拆分试剂缩合后，通过析晶得出S型缩合物晶体，然后在碱性条件水解得到化合物（6）的S型光学异构体化合物（7）；![]()
步骤3，化合物（7）与丙酰氯在碱性条件下反应生成雷美替胺（8）![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华润赛科药业有限责任公司，未经华润赛科药业有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201210422500.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
