[发明专利]多位点修饰的内吗啡肽-1类似物的合成和应用有效
| 申请号： | 201210426909.4 | 申请日： | 2012-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN103214552A | 公开（公告）日： | 2013-07-24 |
| 发明（设计）人： | 王锐;刘鑫;王媛;邢燕红;赵德鹏 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07K5/023 | 分类号： | C07K5/023;A61K38/07;A61P29/00 |
| 代理公司： | 甘肃省知识产权事务中心 62100 | 代理人： | 张英荷 |
| 地址： | 730000 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明提供了多位点修饰的内吗啡肽-1类似物，属于生物医药领域。该内吗啡肽-1类似物是将内吗啡肽-1的第1位氨基酸由酪氨酸或2,6-二甲基酪氨酸替代，第二位氨基酸由脯氨酸或（S/R）β-脯氨酸替代，第4位氨基酸分别由苯基、2-呋喃基取代的α-烯基-β-氨基酸替换而得。通过放射配体受体结合实验，离体器官生物检测，cAMP累积实验，离体酶解稳定性和温浴甩尾镇痛实验，对本发明中多位点修饰的内吗啡肽-1类似物进行药理学活性鉴定。结果表明，这类新型类似物较内吗啡肽-1有高亲和能力、高酶解稳定性和高镇痛活性等优点，在设计合成多肽类镇痛药物中具有很高的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 多位点 修饰 吗啡 类似物 合成 应用 | ||
【主权项】：
1.一类多位点修饰的内吗啡肽-1类似物，其结构为下列通式之一：![]()
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R1为H或甲基；R2为苯基或2-呋喃基。
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