[发明专利]一种利奈唑胺的制备方法无效
| 申请号： | 201210444345.7 | 申请日： | 2012-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN102898394A | 公开（公告）日： | 2013-01-30 |
| 发明（设计）人： | 刘颜;李雁武;袁建勇;贾云灿 | 申请（专利权）人： | 重庆医科大学 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400016*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种利奈唑胺的制备方法。该方法以3-氟-4-吗啉基溴苯为原料，在催化剂作用下经与手性噁唑烷酮类化合物反应，或者直接得到利奈唑胺，或者再经转化后得到利奈唑胺。与现有合成利奈唑胺的方法相比，苯发明方法路线简单、操作方便、污染少、收率稳定。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利奈唑胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种利奈唑胺的合成方法，按如下合成路线：![]()
由3-氟-4-吗啉基溴苯与手性R-噁唑烷酮化合物1反应得到吗啉基氟苯噁唑烷酮化合物2，其中化合物1中的G为：氨基、苄胺基、叔丁氧甲酰胺基、甲氧甲酰胺基、乙酰胺基、邻苯二甲酰亚胺基、氯或溴；当G为乙酰胺基，反应得到的化合物2本身就是利奈唑胺；当G为氨基，化合物2经乙酰化后得到利奈唑胺；当G为苄胺基、叔丁氧甲酰胺基、甲氧甲酰胺基或邻苯二甲酰亚胺基，化合物2转化成化合物3，化合物3经乙酰化后得到利奈唑胺；当G为氯或溴，则化合物2与乌洛托品或邻苯二甲酰亚胺反应后再转化得到化合物3，化合物3经乙酰化后得到利奈唑胺。
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