[发明专利]制备含有氟哌噻吨的药物组合物的方法有效
| 申请号： | 201210445234.8 | 申请日： | 2012-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN103804347B | 公开（公告）日： | 2017-10-03 |
| 发明（设计）人： | B.克里斯蒂安森 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D335/20 | 分类号： | C07D335/20;A61K31/496;A61K31/135;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/22 |
| 代理公司： | 北京尚诚知识产权代理有限公司11322 | 代理人： | 顾小曼 |
| 地址： | 丹麦，*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供制备含有氟哌噻吨的药物组合物的方法，包括以下步骤a）通过与酸反应使(9RS)‑9‑[3‑二甲基氨基‑丙基]‑2‑(三氟甲基)‑9H‑噻吨‑9‑醇脱水，b）通过与N‑羟乙基哌嗪反应进行胺交换反应，以产出2‑[4‑[3‑[(EZ)‑(三氟甲基)‑9H‑噻吨‑9‑亚基]‑丙基]‑哌嗪‑1‑基]‑乙醇碱，以及c）使其沉淀为2‑[4‑[3‑[(EZ)‑(三氟甲基)‑9H‑噻吨‑9‑亚基]‑丙基]‑哌嗪‑1‑基]‑乙醇二盐酸盐（二盐酸氟哌噻吨），其特征在于，在惰性气体下进行步骤a和c，而在真空下进行步骤b。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 含有 氟哌噻吨 药物 组合 方法 | ||
【主权项】：
一种制备二盐酸氟哌噻吨的方法，包括以下步骤：a.通过与酸反应使(9RS)‑9‑[3‑二甲基氨基‑丙基]‑2‑(三氟甲基)‑9H‑噻吨‑9‑醇脱水，b.通过与N‑羟乙基哌嗪反应进行胺交换反应，以产出2‑[4‑[3‑[(EZ)‑(三氟甲基)‑9H‑噻吨‑9‑亚基]‑丙基]‑哌嗪‑1‑基]‑乙醇碱，以及c.使其沉淀为2‑[4‑[3‑[(EZ)‑(三氟甲基)‑9H‑噻吨‑9‑亚基]‑丙基]‑哌嗪‑1‑基]‑乙醇二盐酸盐，其特征在于，在惰性气体下进行步骤a和c，而在真空下进行步骤b。
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