[发明专利]一种氟氧头孢中间体的一锅合成法有效
| 申请号： | 201210447330.6 | 申请日： | 2012-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN102952149A | 公开（公告）日： | 2013-03-06 |
| 发明（设计）人： | 胡瑞君;刘陆平;张玉红;宋聪;钱洪胜 | 申请（专利权）人： | 浙江新和成股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D505/20 | 分类号： | C07D505/20;C07D505/06 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所(普通合伙) 33206 | 代理人： | 张建青 |
| 地址： | 312500 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氟氧头孢中间体的一锅合成法。现有方法中，大多存在反应步骤多且后处理复杂、产物中有金属残留的问题。本发明以7α-甲氧基-7β-酰胺基-3-氯甲基-氧头孢烯为起始原料，在有机溶剂中依次通过氯代、醇解、水解、酰化和取代五个步骤一锅法合成氟氧头孢中间体。本发明反应条件温和，产品的总产率与纯度高，侧链上基团均无须保护，减少了反应步数，避免了脱保护反应中金属杂质的引入。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 中间体 一锅 成法 | ||
【主权项】：
1.一种氟氧头孢中间体的一锅合成法，其特征在于，在氮气保护下，以7α-甲氧基-7β-酰胺基-3-氯甲基-氧头孢烯（Ⅱ）为原料，在有机溶剂中依次通过氯代、醇解、水解、酰化和取代五个步骤一锅法合成氟氧头孢中间体7α-甲氧基-7β-（二氟甲基巯基）乙酰胺基-3-（1’-羟乙基-四氮唑巯基甲基）氧头孢烯（I），所述通式（Ⅱ）、（I）的结构式如下：![]()
式中R为羧基保护基，表示叔丁基、在苯环上有取代基的苄基或在苯环上有取代基的二苯甲基；R1为酰基残基，表示苯基或苯甲基。
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