[发明专利]恩替卡韦的合成方法有效
申请号: | 201210452976.3 | 申请日: | 2012-11-13 |
公开(公告)号: | CN102924454A | 公开(公告)日: | 2013-02-13 |
发明(设计)人: | 顾瑜;蔡荣华;孙希栋;朱虹;赵懿 | 申请(专利权)人: | 苏州市玮琪生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D473/18 | 分类号: | C07D473/18;C07D319/08 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 陶海锋 |
地址: | 215011 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种恩替卡韦的合成方法,其特征在于:以科立内脂二醇为起始原料,经羟基保护,四氢铝锂还原,接着用二甲基叔丁基氯硅烷选择性保护一级羟基,再通过光延反应与6位取代的鸟嘌呤缩合,脱去硅基保护基后,消除成烯,接着臭氧切断并还原,再经羟基消除成烯,脱去保护后得到恩替卡韦。本发明的反应容易控制而且简洁,原料廉价易得,操作方便,而且对环境友好,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 恩替卡韦 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种恩替卡韦的合成方法,其特征在于:以科立内脂二醇为起始原料,经羟基保护,四氢铝锂还原,接着用二甲基叔丁基氯硅烷选择性保护一级羟基,再通过光延反应与6位取代的鸟嘌呤缩合,脱去硅基保护基后,消除成烯,接着臭氧切断并还原,再经羟基消除成烯,脱去保护后得到恩替卡韦。
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