[发明专利]一种D（-）-磺苄西林钠的制备方法有效
| 申请号： | 201210458807.0 | 申请日： | 2012-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN102924480A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 杨庆坤;张雷雷;周先国;李哲;杨波勇;吴柯;张兆珍;董廷华;李保勇 | 申请（专利权）人： | 齐鲁天和惠世制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D499/62 | 分类号： | C07D499/62;C07D499/14 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种D（-）-磺苄西林钠的制备方法，属于医药技术领域。它是将D（-）-磺苯乙酸与氯磺酸反应生成化合物a，化合物a再与酸酐反应生成化合物b，化合物b然后再与6-APA反应制得D（-）-磺苄西林，D（-）-磺苄西林再与碱反应完毕后冻干制得D（-）-磺苄西林钠。本发明制备方法制得的中间体b，将磺酸基和羧基同时生成混酐的形式，极性小，在有机溶剂中溶解度好，同时因为保护了强酸性的磺酸基，避免了反应过程中pH值不好控制的问题，既提高了效率，又降低了杂质的生成；由该方法制得的磺苄西林钠，收率高，质量好，更易于工业化。 |
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| 搜索关键词： | 一种 西林 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种D（-）-磺苄西林钠的制备方法，其特征是，将D（-）-磺苯乙酸与氯磺酸反应生成化合物a，化合物a再与酸酐反应生成化合物b，化合物b然后再与6-APA反应制得D（-）-磺苄西林，D（-）-磺苄西林再与碱反应完毕后冻干制得D（-）-磺苄西林钠；所述化合物a为![]()
所述化合物b为![]()
R为CH3或C2H5；所述酸酐为乙酸酐、丙酸酐中的一种。
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C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物，含有4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷环系，即含有下式环系的化合物 ，例如，青霉素，青霉烯；这类环系进一步稠合，例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6，3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基，并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基和氰基，直接连在位置2的化合物
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