[发明专利]含有杂环的5-羟基吲哚类衍生物及其用途

摘要

本发明涉及通式Ⅰ所示的含有杂环的5-羟基吲哚类衍生物，包括其消旋体、旋光异构体及其药学上可接受的盐和/或水合物，其中取代基R₁、R₂、X、Y、Z具有在说明书中给出的含义。式Ⅰ的化合物可用于制备治疗和/或预防病毒性感染药物，尤其是用于制备抗乙肝病毒药物和抗流感病毒药物。

主权项

1.通式Ⅰ的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其药学上可接受的盐和/或水合物，其中，R₁为 (C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基；R₂为(C₁-C₆)烷基；X为氢、卤代；Y为-NR₃R₄；R₃和R₄相同或不同，分别独立地选自(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基，任选被1-3个相同或不同的R₈任选取代；或R₃和R₄与和它们所连接的氮原子一起形成胍基、5-10元杂环基或5-10元杂芳基，所述杂环基和杂芳基除了与R₃和R₄连接的氮原子外，任选1-4个选自N、O和S的杂原子，所述杂环基和杂芳基任选1~3个相同或不同的R₈取代；R₈代表(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、卤代、羟基、氰基、羧基、酯基、硝基；Z为；m为0、1、2；n为0-4之间的整数；Q为、、；R₅为氢、(C₁-C₄)烷基、C₁-C₄烷氧基、羟基、任选被羟基、氨基或卤代的(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷硫基、游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基、卤代、(C₁-C₄)烷基酰基、硝基、氰基、氨基、(C₁-C₄)烷基酰氨基或被单或二[(C₁-C₆)烷基)]取代的氨基；或者R₅为(C₆-C₁₀)芳基或5-10元杂芳基，它们任选被1-3个相同或不同的R₉取代，其中，所述杂芳基和杂环基任选含有1-3个选自N、O或S的杂原子；R₉为(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、氨基、硝基、氰基、巯基、(C₁-C₄)烯基、(C₁-C₄)炔基、(C₁-C₄)烷硫基、羟基(C₁-C₄)烷基、氨基(C₁-C₄)烷基、烯丙基、(2-甲基)烯丙基、(3-甲基)烯丙基、(2-甲基)-2-烯丁基、(C₁-C₄)烷基酰氨基、(C₁-C₄)烷基亚磺酰基、(C₁-C₄)烷基磺酰基、(C₁-C₄)烷氧基甲基、(C₁-C₄)烷基酰基、氨基甲酰基、N-(C₁-C₄)烷基氨基甲酰基、N, N-二(C₁-C₄)烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-(C₁-C₄)烷基氨基磺酰基、N, N-二(C₁-C₄)烷基氨基磺酰基和(C₁-C₃)亚烷基二氧基。