[发明专利]一种含溴甲基、羟甲基或甲酰基的瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法无效
申请号: | 201210460012.3 | 申请日: | 2012-11-15 |
公开(公告)号: | CN102936225A | 公开(公告)日: | 2013-02-20 |
发明(设计)人: | 尹晓龙;刘媛媛;徐春涛;吉民;万新强;庞小召 | 申请(专利权)人: | 江苏阿尔法药业有限公司 |
主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人: | 徐冬涛;吕鹏涛 |
地址: | 223800 江苏省盐城*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明公开了一种含溴甲基、羟甲基或甲酰基的瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法。其先以对氟基苯乙酮与异丁酸乙酯反应制备化合物V,再与碘甲烷反应合成式IV化合物,然后与甲基胍盐酸盐和碳酸铯反应得到式III化合物,式III化合物与三乙胺和甲磺酰氯反应制备式II化合物,最后与NBS反应得到式I化合物。进而再制备式I-1化合物和式I-2化合物。该方法与已有方法相比,反应条件较温和,所使用的试剂比较便宜,产率较高。 |
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搜索关键词: | 一种 甲基 甲酰基 瑞舒伐 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物的制备方法,其特征在于先以对氟基苯乙酮与异丁酸乙酯反应制备化合物V,再与碘甲烷反应合成式IV化合物,然后与甲基胍盐酸盐和碳酸铯反应得到式III化合物,式III化合物与三乙胺和甲磺酰氯反应制备式II化合物,最后与NBS反应得到式I化合物,其过程为:![]()
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