[发明专利]主动靶向型小干扰核糖核酸输送载体及其制备方法有效
| 申请号： | 201210475752.4 | 申请日： | 2012-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN102949729A | 公开（公告）日： | 2013-03-06 |
| 发明（设计）人： | 沈折玉;吴爱国;任文智;马雪华 | 申请（专利权）人： | 中国科学院宁波材料技术与工程研究所 |
| 主分类号： | A61K47/36 | 分类号： | A61K47/36;A61K47/34;A61K47/42;A61K48/00;A61P35/00;C08B37/04;C08B37/08;C08G69/48;C08G69/50 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 刘诚午 |
| 地址： | 315201 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种主动靶向型小干扰核糖核酸输送载体，由作为载体骨架的可生物降解的高分子化合物分别与作为载体侧链的靶分子和氨基化合物共价偶联得到。该载体能与siRNA自组装形成复合物纳米粒，将siRNA紧密包裹起来，防止核酸酶对siRNA的降解。另外，该载体中的靶分子能与肿瘤细胞表面的抗原或受体发生特异性相互作用，从而实现将载体-siRNA复合物纳米粒精准地靶向输送至肿瘤部位，通过抗原或受体介导的细胞内吞作用进入癌细胞，在胞内通过siRNA诱导基因沉默复合物的生成，序列特异性降解mRNA，使目的蛋白表达量下调，从而达到杀死癌细胞，实现治疗肿瘤的目的。本发明还提供了该主动靶向型小干扰核糖核酸输送载体的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 主动 靶向 干扰 核糖核酸 输送 载体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种主动靶向型小干扰核糖核酸输送载体，其特征在于，由作为载体骨架的可生物降解的高分子化合物与作为载体侧链的靶分子和氨基化合物共价偶联得到；所述的高分子化合物、靶分子和氨基化合物含有能发生共价偶联的反应官能团；所述的高分子化合物为具有羧基或者氨基反应官能团的、可生物降解的、无细胞毒性的天然大分子化合物或人工合成的高分子化合物；所述的靶分子为与肿瘤细胞有特异性相互作用的分子；所述的氨基化合物为仲胺、叔胺或季铵盐化合物。
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