[发明专利]克林沙星衍生物及其制备方法和用途无效
| 申请号： | 201210483417.9 | 申请日： | 2012-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN102993170A | 公开（公告）日： | 2013-03-27 |
| 发明（设计）人： | 杨大成;杨艳;徐兴然;范莉;陈力;任正红 | 申请（专利权）人： | 西南大学 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/4709;A61K31/5377;A61K31/496;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人： | 赵荣之 |
| 地址： | 400715*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： |
本发明公开了式I所示的氯甲酰化克林沙星(中间体)和式II所示的克林沙星脲类衍生物(终产物)，这些化合物在多种常用溶剂中的溶解度均较克林沙星明显增大；式I所示化合物对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和沙门氏菌的抑菌活性与克林沙星接近，对大肠杆菌的抑菌活性强于克林沙星；式II所示化合物对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和沙门氏菌的抑菌活性较强，其中部分化合物对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和沙门氏菌的抑菌活性与克林沙星接近；本发明还提供了这些化合物的制备方法，操作简便、条件温和、产物后处理简单、收率高；这些化合物可用于制备抗菌药物，在治疗细菌感染方面具有潜在的应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 克林沙星 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.式I所示的氯甲酰化克林沙星：![]()
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