[发明专利]抗HIV的化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明属于化学合成药物技术领域，特别涉及抗HIV药物或前药及其制备方法和用途。本发明化合物或前药化合物结构式如式Ⅰ，这类化合物具有抗HIV-1和抗HIV-2病毒活性，其对C8166的治疗指数最高可达2081.59，对H9的治疗指数最高可达303.03。而且这类化合物水溶液中溶解度很高，可达1290-2845.5μg/ml，可制成口服制剂。

主权项

1.结构如式Ⅰ所示的抗HIV的化合物， 其中，X=S、SO、SO₂、NR₇、CH₂或O； Y=CONR₇、NR₇CO、SO₂NR₇或NR₇SO₂； R₁、R₂、R₃及R₄独立地为H、NO₂、NR₁₅R₁₆或CF₃；其中，R₁、R₂R₃及R₄不同时为H； R₅为H、C₁~C₈的烷氧基、羟基、硝基、卤素、羧基、C₁~C₈的烷烃基或NH₂；R₆为H、NO₂、C₁~C₈的烷氧基、NH₂、羟基、卤素、C₁~C₈的烷烃基或羧基； R₇为H或C₁~C₈的烷烃基； 其中，R₁₅、R₁₆独立的为H、CH₃、C₁-C₈烷酰基、C₁-C₈烷烃基、-A-NH₂、-A-OH、-A-卤素或A为C₁~C₈的烷烃基；n=0、1或2；所述R₂₀是使式Ⅰ化合物中基团可以在体内连同羰基一起被水解掉的基团、芳基或带取代基的芳基、芳杂环基或带取代基的芳杂环基；R₂₂为H、C1-C8烷烃基、芳基或带取代基的芳基； R₂₃、R₂₄、R₂₅独立地为H或C₁~C₈的烷烃基、C₁~C₈的烷酰基或带取代基的C₁~C₈的烷酰基； 所述取代基为NO₂、NH₂、OH、或CF₃、卤素、羧基、C₁~C₈的烷酰基、C₁~C₈的烷氧基、C₁~C₈的烷胺基或C₁~C₈的烷烃基； 所述C₁~C₈的烷酰基为直链或支链或环状的C₁~C₈的烷酰基； 所述C₁~C₈的烷烃基为直链或支链或环状的C₁~C₈的烷烃基； 所述C₁~C₈的烷胺基为直链或支链的C₁~C₈烷胺基； 所述C₁~C₈的烷氧基为直链或支链的C₁~C₈烷氧基。