[发明专利]罗氟司特的制备方法有效
| 申请号： | 201210490945.7 | 申请日： | 2012-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN102942521A | 公开（公告）日： | 2013-02-27 |
| 发明（设计）人： | 王朝阳;马静君;郭培良;黄耀宗;王利春;沈芃;梁隆;程志鹏 | 申请（专利权）人： | 四川科伦药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;杜朗宇 |
| 地址： | 611130 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供了罗氟司特的制备方法，它包括如下操作步骤：（一）取3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸和4-氨基-3,5-二氯吡啶，以N,N’-二环己基碳二亚胺为催化剂，进行酰胺反应；其中，4-氨基-3,5-二氯吡啶与3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的摩尔用量比大于等于1，N,N’-二环己基碳二亚胺与4-氨基-3,5-二氯吡啶的摩尔用量比大于等于1；酰胺反应所用溶剂为非质子极性溶剂；（二）反应完成后，加入N,N’-二环己基脲的不良溶剂进行纯化，即得罗氟司特精制品。本发明以DCC作为催化剂，保证了良好的产品收率和纯度，无需对中间体进行酰氯化反应即可直接进行酰胺化缩合反应，简化了反应步骤，同时也避免了酰氯化溶剂二氯亚砜对设备的腐蚀性，更适于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 罗氟司特 制备 方法 | ||
【主权项】：
罗氟司特——3‑（环丙基甲氧基）‑N‑（3,5‑二氯吡啶‑4‑基）‑4‑（二氟甲氧基）苯甲酰胺的制备方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：（一）取3‑环丙基甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸和4‑氨基‑3,5‑二氯吡啶，以N,N’‑二环己基碳二亚胺为催化剂，进行酰胺反应；其中，4‑氨基‑3,5‑二氯吡啶与3‑环丙基甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸的摩尔用量比大于或等于1，N,N’‑二环己基碳二亚胺与4‑氨基‑3,5‑二氯吡啶的摩尔用量比大于或等于1；酰胺反应所用溶剂为非质子极性溶剂；（二）反应完成后，加入N,N’‑二环己基脲的不良溶剂,纯化，即得罗氟司特精制品。
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