[发明专利]一种伊伐布雷定的制备方法有效
申请号: | 201210499744.3 | 申请日: | 2012-11-29 |
公开(公告)号: | CN103848789A | 公开(公告)日: | 2014-06-11 |
发明(设计)人: | 贺建峰;侯宪山;吴玉霞 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D223/16 | 分类号: | C07D223/16 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明涉及一种伊伐布雷定的制备方法,即通过使用拆分剂来拆分伊伐布雷定的混旋体(Ⅱ),得到所需的目标物S构型的伊伐布雷定(I)。该方法利用经苯甲酰基或取代苯甲酰基双酰化的手性酒石酸作为拆分剂与所述混旋体在醇类溶剂或醇类溶剂水溶液中的成盐析晶拆分步骤,以较高收率得到伊伐布雷定(I),拆分产物光学纯度达99%以上。该拆分方法可很好地用于手性药物伊伐布雷定的制备及其光学纯度的控制。 |
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搜索关键词: | 一种 布雷 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种如式(I)所示的手性药物伊伐布雷定的制备方法,
所述方法包括使用拆分剂与消旋体(Ⅱ)成盐析晶,拆分得到伊伐布雷定与拆分剂所成的盐,而后游离得到式(I)所示伊伐布雷定的步骤,
所述拆分剂为经苯甲酰基或取代苯甲酰基双酰化的手性酒石酸;优选二苯甲酰-L-酒石酸、二苯甲酰-D-酒石酸、二对甲苯甲酰-L-酒石酸或二对甲苯甲酰-D-酒石酸。
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