[发明专利]一种合成阿戈美拉汀的新方法有效
申请号: | 201210501050.9 | 申请日: | 2012-11-30 |
公开(公告)号: | CN102993040A | 公开(公告)日: | 2013-03-27 |
发明(设计)人: | 孙丽萍;汪有亮;李玉艳 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07C233/18 | 分类号: | C07C233/18;C07C231/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210009*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的新方法。以7-甲氧基-1-萘乙酸乙酯(式2)为起始原料,经过还原得到7-甲氧基-1-萘乙醇(式3),再通过甲磺酰化反应得到7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4),7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)再与叠氮钠反应制得1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5),最后1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)直接乙酰化得到终产品阿戈美拉汀。该方法原料易得,合成路线短,反应步骤少,反应条件温和,各中间体易于分离纯化,适于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 阿戈美拉汀 新方法 | ||
【主权项】:
1.一种合成阿戈美拉汀1的新方法:该方法的特征在于将式2所示的化合物进行还原反应,得到式3所示的化合物:然后化合物3进行甲磺酰化,得到式4所示的化合物:将化合物4与NaN3作用,得到式5所示的化合物:化合物5直接用硫代乙酸乙酰化,得到式1所示的化合物。
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