[发明专利]高选择性氧化二羟甲基吡啶中一个羟甲基的方法有效
申请号: | 201210504392.6 | 申请日: | 2012-11-30 |
公开(公告)号: | CN103848781B | 公开(公告)日: | 2017-06-30 |
发明(设计)人: | 陈小舟 | 申请(专利权)人: | 重庆华邦制药有限公司 |
主分类号: | C07D213/65 | 分类号: | C07D213/65;C07F7/18 |
代理公司: | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司11129 | 代理人: | 张涛 |
地址: | 401121 重*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | 一种高选择性氧化二羟甲基吡啶中一个羟甲基的方法,将多个羟甲基取代的吡啶环选择性氧化一个羟甲基为甲醛基,采用DMP或IBX为氧化剂,原料与氧化剂的摩尔比为11~10。该方法具有很高的选择性,可以对化合物中几个羟甲基中的某一个进行选择性氧化,本方法环境友好,得到的产物收率高、后处理方便。 | ||
搜索关键词: | 选择性 氧化 甲基 吡啶 一个 方法 | ||
【主权项】:
一种将式II化合物氧化为式I化合物的方法,式I和式II中,R为羟基保护基团;其特征是:1)采用DMP或IBX为氧化剂;2)原料式II化合物与氧化剂的摩尔比为1:1~10;R选自三甲基硅基、叔丁基二甲基硅基、环戊基或苄基。
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