[发明专利]二肽基肽酶抑制剂的碘代制法、氯代、碘代中间体及制法有效
| 申请号： | 201210508645.7 | 申请日： | 2012-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN103848817A | 公开（公告）日： | 2014-06-11 |
| 发明（设计）人： | 钟朝斌;王学超;杜勇华;张斌;朱学军;肖桂平;李伯刚;姬建新 | 申请（专利权）人： | 成都地奥制药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D233/32 |
| 代理公司： | 北京市浩天知识产权代理事务所 11276 | 代理人： | 雒纯丹 |
| 地址： | 610041 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明提供一种二肽基肽酶抑制剂的碘代制法、氯代、碘代中间体及制法。本发明通过在有机溶剂中使中间体氯代化合物经过碘代反应，然后通过碘代化合物制备得到式I表示的化合物及其盐作为二肽基肽酶抑制剂，其中，R1为芳基、杂芳基和烷基，或者被取代基碳原子数为C1-C8的烷基或烷氧基取代的芳基、杂芳基和烷基，X为碳原子数为C1-C8的亚烷基。本发明的方法与以往通过溴代化合物得到式I表示的化合物方法相比，大幅提高了产率，而且不需进行柱层析纯化，从而有利于工业化合成。 |
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| 搜索关键词： | 二肽 肽酶 抑制剂 制法 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种式I表示的化合物的制备方法，其中，R1为芳基、杂芳基和烷基，或者被取代基碳原子数为C1-C8的烷基或烷氧基取代的芳基、杂芳基和烷基，X为碳原子数为C1-C8的亚烷基；![]()
其中，该方法包括如下工序：1）在有机溶剂中，使式II表示的氯代化合物发生碘代反应得到式III表示的碘代化合物，![]()
2）用式3表示的二肽衍生物的盐与式III表示的碘代化合物于有机溶剂中，进行缩合反应，![]()
得到式I表示的化合物。
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