[发明专利]抗菌药物头孢西丁酸的制备方法有效
| 申请号： | 201210512398.8 | 申请日： | 2012-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN103012437A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 钱先华;张立明;田廷璀 | 申请（专利权）人： | 山东鑫泉医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/57 | 分类号： | C07D501/57;C07D501/04 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 256100 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗菌药物头孢西丁酸的制备方法，步骤为：(1)以7-氨基头孢烷酸为原料，在碱性溶液中水解，溶清后搅拌，加入乙酸乙酯后调节pH值，析出晶体，得到化合物Ⅰ；化合物Ⅰ与NBS和甲醇钠反应，在化合物Ⅰ的7位引入甲氧基，得到含有化合物Ⅱ混合液；化合物Ⅱ与2-噻吩乙酰基化试剂反应，引入噻吩乙酰基后析晶，得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ与氨甲氧酰化试剂作用，在化合物Ⅲ的3位引入氨甲酰甲氧基，得到头孢西丁；本发明制备过程简单，易于实施，有效的提高了收率，原料便宜易购，降低了成本，适合进行大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 抗菌 药物 头孢 丁酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种抗菌药物头孢西丁酸的制备方法，其特征在于，步骤如下：(1)去乙酰7‑氨基头孢烷酸的制备以7‑氨基头孢烷酸为原料，在碱性溶液中水解，溶清后搅拌，加入乙酸乙酯后调节pH值，析出晶体，得到化合物Ⅰ；(2)化合物Ⅱ的制备化合物Ⅰ与NBS和甲醇钠反应，在化合物Ⅰ的7位引入甲氧基，得到含有化合物Ⅱ混合液；(3)化合物Ⅲ的制备化合物Ⅱ与2‑噻吩乙酰基化试剂反应，引入噻吩乙酰基后析晶，得到化合物Ⅲ；(4)头孢西丁的合成化合物Ⅲ与氨甲氧酰化试剂作用，在化合物Ⅲ的3位引入氨甲酰甲氧基，得到头孢西丁。
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