[发明专利]一种氢溴酸右美沙芬的制备方法无效
| 申请号： | 201210516024.3 | 申请日： | 2012-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN102977021A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 崔大鹏;蔡华军;蒲永潇;夏海建;李宗文 | 申请（专利权）人： | 威海迪之雅医药化工开发有限公司;迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/28 | 分类号： | C07D221/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种中枢性镇咳药物氢溴酸右美沙芬的制备方法，属于医药领域。本发明提供了一种新颖的制备氢溴酸右美沙芬的方法。该方法较传统的合成路线有三大特点：一是制备八氢异喹啉(化合物5)时用硼氢化钾代替瑞尼镍做还原剂，大大降低了生产成本；二是首次采用R-布洛芬做拆分剂成功地对外消旋化合物八氢异喹啉进行了拆分，收率45.1％，产物手性纯度99.5％；三是采用三氯化铝代替磷酸进行环化得到右美沙芬，反应条件温和，易于后处理。该合成路线具有成本低、反应条件温和、操作简单等优势，因而非常适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氢溴酸 右美沙芬 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氢溴酸右美沙芬的制备方法，其特征在于，第一步对甲氧基苯乙酸(化合物1)与环己烯乙胺(化合物2)反应制备化合物3，![]()
第二步化合物3在三氯氧磷作用下，发生Bischler-Napieralski环化反应，得到不稳定化合物4，产物无需分离，直接进行还原、氢溴酸酸化得到外消旋化合物5，![]()
第三步化合物5在R-布洛芬作用下，进行拆分，得到化合物6，![]()
第四步化合物6与甲醛溶液反应，经常压氢化，得到N-甲基化产物7，![]()
第五步化合物7在三氯化铝作用下，发生环化反应，得到右美沙芬，即化合物8，化合物8经过氢溴酸酸化，得到化合物9，![]()
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