[发明专利]药物中间体4-甲酰基苯并呋杂的制备无效
| 申请号： | 201210535328.4 | 申请日： | 2012-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN102942534A | 公开（公告）日： | 2013-02-27 |
| 发明（设计）人： | 牟英迪 | 申请（专利权）人： | 牟英迪 |
| 主分类号： | C07D271/12 | 分类号： | C07D271/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250001 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及地平类药物中间体4-甲酰基苯并呋杂的制备方法，具体为制备伊拉地平和达罗地平的关键中间体4-甲酰基苯并呋杂的新方法。根据本发明4-卤甲基苯并呋杂和乌洛托品反应，生成季铵盐中间体，季铵盐中间体在酸性条件下水解得到4-甲酰基苯并呋杂。本发明所提供的合成方法，反应类型简单、反应条件温和，有效地提高产物的收率和纯度，并且能减少对环境的污染，适合工业化、商业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 药物 中间体 甲酰基苯 制备 | ||
【主权项】：
一种制备4‑甲酰基苯并呋杂的新方法。其特征在于，其制备步骤如下：1)4‑卤甲基苯并呋杂和乌洛托品反应，所用乌洛托品的量，按摩尔数计是4‑卤甲基苯并呋杂的1～5倍，反应温度为‑10～120℃，反应时间为1～8小时，生成季铵盐中间体，得到的季铵盐中间体可以分离或是不用分离，直接留在原反应体系中。2)季铵盐中间体在酸性条件下水解，得到产物4‑甲酰基苯并呋杂，水解温度为10～100℃，水解时间为5分钟～3小时。
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