[发明专利]1,2,3,4-四氢酞嗪类化合物的合成及工艺方法

摘要

本发明提供了一类关于1,2,3,4-四氢酞嗪类化合物用于杀菌剂和抗HIV等新型药物的中间体的合成及工艺方法。利用便宜和易得的各类邻二甲酸或邻二甲酸酐为原料，经过二步反应，得到1,2,3,4-四氢酞嗪类化合物。本方法原料易得，成本低，反应简单，易于控制，处理简单，并且可以找到大量的工业副产品酰肼直接作为第二步原料并且易于放大，本发明为经济方便而且以工业副产品为原料进行再利用为绿色化工提供了一条切实可行的进行1,2,3,4-四氢酞嗪类化合物的合成生产及工艺方法。

主权项

1.一类具有结构式(I)1，2，3，4-四氢酞嗪类的医药中间体的合成及工艺方法，其特征在于该方法包含下列步骤：其中X为苯环、吡啶环、噻吩环、呋喃环、噻唑环、嘧啶环、哒嗪环、吡嗪环、苯并呋喃环、苯并噻吩环、萘环等，优先为苯环、1，8-萘环、吡啶-2，3-并环、吡啶-3，4-并环、嘧啶环、吡嗪环；R1和R2分别为氢、C1到C7直链或支链烷基、苯基、吡啶基、苄基，优先为氢、甲基、乙基、异丙基、环丙基、异丁基、环戊基甲基、环丙基甲基、环丁基甲基、环丙基乙基、苯基、3-吡啶基；R3为氢、卤素、C1到C5直链或支链烷基、烷氧基、硝基、氰基、苯基、含1个到2个取代基(如氨基、酯基、卤素等)的取代苯基、吡啶基、含1个到2个取代基(如氨基、酯基、卤素等)的取代吡啶基、噻吩基；优先为氢、氟、氯、甲基、乙基、异丙基、环丙基、异丁基、环戊基甲基、环丙基甲基、环丁基甲基、环丙基乙基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、环丙基甲氧基、3-吡啶基、噻吩基。(1)环化反应：邻二甲酸或酐与水合肼反应得内酰肼；(2)内酰肼用四氢铝锂、硼烷、硼氢化钠等在THF、2-甲基四氢呋喃或二氧六环中还原得到目标结构(I)1，2，3，4-四氢酞嗪类。