[发明专利]一种制备奈帕坦特及其中间体的方法及所述中间体

摘要

本发明涉及一种新的制备奈帕坦特及其中间体的方法及所述中间体，所述方法包括：以一种树脂P作为载体，按照Fmoc固相合成方法顺序地偶联以下6种物质得到肽树脂，经内环化、脱保护、环化和裂解得到脱保护的双环肽——即奈帕坦特中间体，将所述中间体在液相条件下与乙酰氨基葡萄糖胺反应，得到奈帕坦特。

主权项

1.一种制备奈帕坦特的方法，包括以下步骤：1)以一种树脂P作为载体，按照Fmoc固相合成方法顺序地偶联以下6种物质得到肽树脂，即Fmoc-Leu-Dap(Alloc)-Phe-Trp(Boc)-Asp(OAll)-Asp(P)-OMe：-Fmoc-Asp-OMe-Fmoc-Asp(OAll)-OH-Fmoc-Trp(Boc)-OH-Fmoc-Phe-OH-Fmoc-Dap(Alloc)-OH-Fmoc-Leu-OH2)将肽树脂Fmoc-Leu-Dap(Alloc)-Phe-Trp(Boc)-Asp(OAll)-Asp(P)-OMe内环化，得到肽树脂3)将肽树脂脱保护并环化，得到肽树脂4)裂解肽树脂，得到脱保护的双环肽5)在液相条件下将双环肽与乙酰氨基葡萄糖胺反应，得到奈帕坦特；其中Fmoc为9-芴甲氧羰基，与氨基相连或与羧基所连的碳原子上的氮原子相连。