[发明专利]一种头孢拉定的制备方法无效
| 申请号： | 201210549861.6 | 申请日： | 2012-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN103044451A | 公开（公告）日： | 2013-04-17 |
| 发明（设计）人： | 胡宇超;曹小朋;张勇 | 申请（专利权）人： | 浙江浙邦制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/22 | 分类号： | C07D501/22;C07D501/04 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 312369 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种头孢拉定的制备方法，包括如下步骤：(1)缩合反应：7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸与硅烷类保护剂在无水溶剂中反应生成硅酯化的7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸；将活化形式的双氢苯甘氨酸溶解后与硅酯化的7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸混合，进行缩合反应；(2)水解、脱色、结晶。本发明头孢拉定的制备方法简单易行，免去了制备活性双氢苯甘氨酸过程中保护剂的使用，整个流程反应条件相对温和，原料成本低，污染少，制备得到的产品质量稳定。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种头孢拉定的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： (1)缩合反应： 7‑氨基脱乙酰氧基头孢烷酸与硅烷类保护剂在无水溶剂中反应，得第一溶液； 将活化形式的双氢苯甘氨酸溶解在无水溶剂中，降温至‑10～‑30℃，得第二溶液； 将所述的第一溶液与第二溶液混合进行缩合反应得到缩合液； (2)水解、脱色、结晶： 向所述缩合液中加入纯化水，利用盐酸调节PH值至0～0.2后在0～15℃进行水解反应，水解反应得到的水解液静置分层后收集水相，所述水相经脱色、然后调节PH值至4.5～5.0结晶得到所述头孢拉定。
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