[发明专利]一种五元杂环修饰的4′-螺环核苷化合物及在抗病毒中的应用

摘要

本发明属于药物化学领域，具体涉及一类由4′，5′-双键核苷与含多官能团的1，3-偶极体经1，3-偶极环加成反应合成的结构多样化的五元杂环修饰的4′-螺环核苷化合物，由于该类化合物具有特殊的生理活性及生物功能，因而可以在抗柯萨奇病毒中得到应用。本发明原料易得，反应条件温和，操作简单，底物适用范围广，产物易多样化，产率也较好（50～98％），同时具有高效率高区域选择性和高立体选择性的优点。

主权项

1.一种五元杂环修饰的4′-螺环核苷化合物，其结构式如下所示：其中B为胸腺嘧啶胞嘧啶尿嘧啶腺嘌呤或鸟嘌呤R₁和R₂独立地选自叔丁基二甲基硅氧基三苯甲氧基苯甲酰氧基苄氧基羟基或H原子；a、b、c独立地选自N、O、CH₂或CH，b、c之间是双键或单键，a、b之间是单键；R₃选自烷基、芳基、酯基、烷氧基、烯基、炔基、醛基、酮基或酰胺基。