[发明专利]一种制备阿尼芬净的方法有效
| 申请号： | 201210557066.1 | 申请日： | 2012-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN103145809A | 公开（公告）日： | 2013-06-12 |
| 发明（设计）人： | 韦畅勇;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/56 | 分类号： | C07K7/56;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备阿尼芬净的固相-液相全合成方法，所述方法包括以Fmoc-P-树脂为载体，采用固相多肽合成方法从C端到N端逐一偶联上带有Fmoc保护基的氨基酸，再通过裂解、分子内反应、液相缩合，脱除保护基得到阿尼芬净。本发明的方法收率高且后处理方便，为阿尼芬净的工业规模生产提供了一种新的思路。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 阿尼芬净 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备阿尼芬净的方法，该方法包括下述步骤：（1）由Fmoc-P-OH与2-CTC树脂反应得到得到Fmoc-P-树脂，其中P-OH代表结构如下的带有保护基的非天然氨基酸：![]()
（2）以Fmoc-P-树脂为载体，采用固相多肽合成方法从C端到N端逐一偶联上带有Fmoc保护基的氨基酸，得到全保护肽树脂，其中带有Fmoc保护基的氨基酸依次为(2S，3S，4S)-N-Fmoc-3-乙酰氧基-4-甲基-脯氨酸、(4R)-Fmoc-O-乙酰基-L-苏氨酸、(4S)-N-Fmoc-4-乙酰氧基-4-(4’-乙酰氧基)苯基-L-苏氨酸、(4R)-N-Fmoc-4-乙酰氧基-L-脯氨酸和(4R)-N-Fmoc-O-乙酰基-L-苏氨酸；（3）对步骤（2）中的全保护肽树脂进行裂解，得到全保护肽；（4）对步骤（3）中的产物进行分子内反应得到全保护环肽；（5）脱除步骤（4）中全保护环肽中氮上的Boc保护基；（6）将步骤（5）的产物与侧链P1进行液相缩合，得到带保护基的米卡芬净，其中P1的结构为：![]()
（7）脱除步骤（6）的产物中羟基上的保护基得到阿尼芬净粗肽。
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