[发明专利]一种N-香豆酰多巴胺的合成方法有效
| 申请号： | 201210562347.6 | 申请日： | 2012-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN103044279A | 公开（公告）日： | 2013-04-17 |
| 发明（设计）人： | 李志强;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 | 申请（专利权）人： | 苏州永健生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C235/32 | 分类号： | C07C235/32;C07C231/12 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 张向飞 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种N-香豆酰多巴胺的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成N-香豆酰多巴胺产品收率低，需要柱层析纯化，不适合大规模工业化生产的问题。该合成步骤包括：1）保护多巴胺的酚羟基：使保护基与多巴胺的酚羟基缩合反应；2）合成酚羟基保护的N-香豆酰多巴胺：使4-羟基肉桂酸在脱水剂作用下自身缩合后继续与酚羟基保护的多巴胺进行反应；3）脱保护基：使酚羟基保护的N-香豆酰多巴胺与碱反应脱去酚羟基保护的N-香豆酰多巴胺上的保护基。本发明的合成方法反应副产物少，最终产品的收率高，纯度高，合成方法操作简便，适合大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 香豆酰 多巴胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种N‑香豆酰多巴胺的合成方法，该合成方法包括以下步骤：S1、保护多巴胺的酚羟基：使多巴胺与保护基反应，使所述保护基与所述多巴胺的酚羟基缩合反应得到酚羟基保护的多巴胺；S2、合成酚羟基保护的N‑香豆酰多巴胺：使4‑羟基肉桂酸在脱水剂作用下自身缩合后继续与所述酚羟基保护的多巴胺进行反应，形成所述酚羟基保护的N‑香豆酰多巴胺；S3、脱保护基：使所述酚羟基保护的N‑香豆酰多巴胺与碱反应以脱去该酚羟基保护的N‑香豆酰多巴胺上的保护基，得到N‑香豆酰多巴胺。
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