[发明专利]一种青蒿素的半合成方法无效
| 申请号： | 201210570027.5 | 申请日： | 2012-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN103087074A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | 刘志强;林文彬 | 申请（专利权）人： | 湖南科源生物制品有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410000*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明将青蒿酸利用原位产生的二亚胺还原成二氢青蒿酸，再利用化学反应原位产生的单线态氧将二氢青蒿酸氧化成其过氧醇，接着在氧气与酸的作用下生成青蒿素。或者通过对二氢青蒿酸羧基的保护得到二氢青蒿酸的衍生物，然后在原位产生的单线态氧的作用下氧化成相应的过氧醇，然后在酸的催化下与氧气作用可高收率地得到青蒿素。本发明中原位产生单线态氧的方法主要有：钼酸盐/过氧化物、腈类化合物/过氧化物、二酸碘苯/过氧化物及过氧一硫酸氢盐等。该方法的总收率最高能达到65％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 青蒿素 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种青蒿素的半合成方法，其特征在于：通过下列两条合成路线来实现：路线1：第一步：以青蒿酸为起始原料，经还原反应生成二氢青蒿酸2；第二步：二氢青蒿酸2经过原位产生的单线态氧的氧化作用，得到相应的二氢青蒿酸的过氧醇3；第三步：二氢青蒿酸的过氧醇3在氧气存在的条件下，酸催化下重排、纯化得到目标化合物青蒿素1。路线2：第一步：以青蒿酸为起始原料，经还原反应生成二氢青蒿酸2；第二步：通过对二氢青蒿酸2的羧基进行保护得到二氢青蒿酸的衍生物4；第三步：二氢青蒿酸衍生物4经过原位产生的单线态氧的氧化作用，得到相应的二氢青蒿酸衍生物的过氧醇5；第四步：二氢青蒿酸衍生物的过氧醇5在氧气存在的条件下，酸催化下重排、纯化得到目标化合物青蒿素1。
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