[发明专利]一种去甲斑蝥素衍生物脂质微球注射液及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201210570405.X 申请日: 2012-12-25
公开(公告)号: CN102973503A 公开(公告)日: 2013-03-20
发明(设计)人: 唐星;蔡翠芳;牛砚涛;张宇 申请(专利权)人: 辽宁正鑫药物研究有限公司
主分类号: A61K9/10 分类号: A61K9/10;A61K31/407;A61K47/44;A61P35/00
代理公司: 沈阳智龙专利事务所(普通合伙) 21115 代理人: 宋铁军
地址: 110179 辽宁省沈*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明涉及一种去甲斑蝥素衍生物脂质微球注射液及其制备方法,该注射液包含去甲斑蝥素酰亚胺衍生物、油相、水和表面活性剂,以制剂质量计本发明的配方组成为:油相5%~30%、去甲斑蝥素酰亚胺N-烷基衍生物0.001%~1%、表面活性剂0.5%~7%、渗透压调节剂1%~5%,其余为注射用水。本发明中去甲斑蝥素通过氨基与长链饱和烷烃基连接,大大提高了其脂溶性,且其脂溶性随饱和烷烃基链长的增加而提高。该脂质微球能将大于90%的药物载入脂质核心内部和(或)界面膜,大大提高了载药量和包封率,降低了注射时血管刺激性,提高了药物和脂质微球注射液的物理化学稳定性,延长药物体内作用时间,提高了疗效并降低了毒副作用。
搜索关键词: 一种 斑蝥素 衍生物 脂质微球 注射液 及其 制备 方法
【主权项】:
一种去甲斑蝥素衍生物脂质微球注射液,其特征在于:该注射液包含有以下成分:去甲斑蝥素酰亚胺N‑烷基衍生物、脂溶性介质、水和表面活性剂,以制剂质量计,配方组成为:油相5%~30%,以去甲斑蝥素计的去甲斑蝥素酰亚胺N‑烷基衍生物0.001%~5%,表面活性剂0.5%~7%,渗透压调节剂1%~5%,其余为注射用水。
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