[发明专利]甲基四唑硫化物和砜有效
| 申请号： | 201280005641.5 | 申请日： | 2012-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN103313984A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | 本·蓝格·德 | 申请（专利权）人： | 中化帝斯曼制药有限公司荷兰公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D419/12 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 肖善强 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明涉及制备1-甲基-1H-四唑-5-硫代衍生物的方法，其包含卤代甲基底物与1-甲基-H-四唑-5-硫醇的反应来获得硫醚化合物，以及将所述硫醚化合物氧化成相应的砜。在手性卤代甲基底物的情况下，所得到的手性二醇砜衍生物适合用作他汀类化合物的构建单元。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 硫化物 | ||
【主权项】：
1.制备砜的方法，其包含以下步骤：(a)通式（1a）或（1b）的卤代甲基底物与1-甲基-H-四唑-5-硫醇或其盐反应，![]()
其中R1为卤素，其中R2和R3分别独立地代表具有1至12个碳原子的烷基、具有1至12个碳原子的烯基、具有3至7个碳原子的环烷基、具有3至7个碳原子的环烯基、具有6至10个碳原子的芳基或具有7至12个碳原子的芳烷基，或者其中R2和R3与它们所键合的碳原子一起形成环，其中R4为具有1至4个碳原子的烷基或烯基，R5为醇保护基团，来分别获得通式（2a）或（2b）的化合物；![]()
(b)氧化所述通式（2a）或（2b）的化合物，分别得到通式（3a）或（3b）的所述的砜![]()
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