[发明专利]二膦酸盐-前药

摘要

本发明涉及一种前药，所述前药包括药物学和/或诊断学活性化合物以及一个或多个二膦酸盐基团，涉及此类前药的生产方法，并涉及用于治疗骨相关疾病如骨癌的包括所述前药的药物组合物。

主权项

1.一种前药，其包括(a)药物学和/或诊断学活性化合物；(b)结合至所述药物学和/或诊断学活性化合物的可裂解连接子；(c)结合至所述可裂解连接子的间隔子基团；和(d)结合至所述间隔子基团的一个或多个二膦酸盐基团，其中所述一个或多个二膦酸盐基团中的至少一个具有以下结构(IIc)：其中o为独立地选自0至12的整数，p为独立地选自0至2的整数，q为独立地选自0至2的整数，X选自由F、Cl、Br、I、NO₂、SO₃H、CN、OH、COOH、COOCH₃、-CHO、-CHOCH₃、C_1-8烷基和C_1-6芳基组成的组，R¹可相同或不同，并独立地选自由H、F、Cl、Br、I、NO₂、CN、COOCH₃、-CHO、-CHOCH₃、C_1-8烷基和C_1-6芳基组成的组，E表示O、NH、碳-碳单键、碳-碳双键或碳-碳三键，M独立地选自氢、钠、钾、钙、镁、铵和2-铵-2-羟甲基-丙烷-1,3-二醇，和G表示S、O、NH、碳-碳单键、碳-碳双键或三唑部分。