[发明专利]作为BACE1和/或BACE2抑制剂的卤代-烷基-1,3噁嗪类无效
申请号: | 201280027493.7 | 申请日: | 2012-06-04 |
公开(公告)号: | CN103717592A | 公开(公告)日: | 2014-04-09 |
发明(设计)人: | 托马斯·沃尔特林 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司;锡耶纳生物技术股份公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;A61K31/5355;A61P25/28 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)化合物,它们的制备,含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病。 | ||
搜索关键词: | 作为 bace1 bace2 抑制剂 烷基 噁嗪类 | ||
【主权项】:
1.式I化合物,其中R1是芳基或杂芳基,各自为未取代的或被1-4个取代基取代,所述取代基独立地选自C1-6-烷基,氰基,氰基-C1-6-烷基,环烷基,环烷基-C2-6-烯基,环烷基-C2-6-炔基,环烷基-C1-6-烷基,环烷基-C1-6-烷氧基,卤素,卤代-C2-6-烯基,卤代-C2-6-炔基,卤代-C1-6-烷基,卤代-C1-6-烷氧基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,C1-6-烷氧基-C2-6-烯基,C1-6-烷氧基-C2-6-炔基,C2-6-烯基,C2-6-炔基,C2-6-烯基-C1-6-烷氧基和C2-6-炔基-C1-6-烷氧基;R2选自由以下各项组成的组:i)氢,和ii)卤素,R3是卤代-C1-6-烷基;R4和R5均为氢或均为卤素;R6选自由以下各项组成的组:i)氢,和ii)C1-6-烷基,R7选自由以下各项组成的组:i)氢,和ii)C1-6-烷基,或其药用盐。
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