[发明专利]用于递送生物活性剂的包含生物可降解的聚酯酰胺共聚物的微米颗粒或纳米颗粒

摘要

本发明涉及一种包含根据结构式(IV)的生物可降解的聚(酯酰胺)共聚物(PEA)的微米颗粒和纳米颗粒，其中-m+p在0.9-0.1之间变化，q在0.1到0.9之间变化；-m+p+q＝1，其中m或p可以为0；-n为约5到约300(优选5-200)；-R₁独立地选自由(C₂-C₂₀)亚烷基、(C₂-C₂₀)亚烯基、-(R₉-CO-O-R₁₀-O-CO-R₉)-、-CHR₁₁-O-CO-R₁₂-COOCR₁₁-及其组合组成的组；-分别在单个主链单元m或p中的R₃和R₄独立地选自由下列基团组成的组：氢、(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基、(C₆-C₁₀)芳基、(C₁-C₆)烷基、-(CH₂)SH、-(CH₂)₂S(CH₃)、-CH₂OH、-CH(OH)CH₃、-(CH₂)₄NH₃+、-(CH₂)₃NHC(＝NH₂+)NH₂、-CH₂COOH、-(CH₂)COOH、-CH₂-CO-NH₂、-CH₂CH₂-CO-NH₂、-CH₂CH₂COOH、CH₃-CH₂-CH(CH₃)-、(CH₃)₂-CH-CH₂-、H₂N-(CH₂)₄-，Ph-CH₂-、CH＝C-CH₂-、HO-p-Ph-CH₂-、(CH₃)₂-CH-、Ph-NH-、NH-(CH₂)₃-C-、NH-CH＝N-CH＝C-CH₂-；-R₅选自由(C₂-C₂₀)亚烷基、(C₂-C₂₀)亚烯基、烷氧基或低聚乙二醇组成的组；-R₆选自式(III)的1，4：3，6-二脱水己糖醇的双环片段；-R₇选自由(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₆)烷基组成的组；-R₈为-(CH₂)₄-；-R₉或R₁₀独立地选自C₂-C₁₂亚烷基或C₂-C₁₂亚烯基；-R₁₁或R₁₂独立地选自H、甲基、C₂-C₁₂亚烷基或C₂-C₁₂亚烯基，其中a为至少0.05，b为至少0.05，且a+b＝1。

主权项

1.一种包含根据结构式(IV)的生物可降解的聚(酯酰胺)无规共聚物(PEA)的微米颗粒和纳米颗粒：其中-m+p在0.9-0.1之间变化，q在0.1到0.9之间变化-m+p+q=1，其中m或p可以为0-n在5到300之间变化；-R₁独立地选自由(C₂-C₂₀)亚烷基、(C₂-C₂₀)亚烯基、-(R₉-CO—O-R₁₀-O-CO-R₉)-、-CHR₁₁-O—CO—R₁₂-COOCR₁₁-及其组合组成的组；-分别在单个主链单元m或p中的R₃和R₄独立地选自由下列基团组成的组：氢、(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基、(C₆-C₁₀)芳基、(C₁-C₆)烷基、-(CH₂)SH、-(CH₂)₂S(CH₃)、-CH₂OH、-CH(OH)CH₃、-(CH₂)₄NH₃+、-(CH₂)₃NHC(=NH₂+)NH₂、-CH₂COOH、-(CH₂)COOH、-CH₂-CO-NH₂、-CH₂CH₂-CO-NH₂、-CH₂CH₂COOH、CH₃-CH₂-CH(CH₃)-、(CH₃)₂-CH—CH₂-、H₂N-(CH₂)₄-，Ph—CH₂-、CH=C—CH₂-、HO-p-Ph-CH₂-、(CH₃)₂-CH-、Ph-NH-、NH-(CH₂)₃-C-、NH—CH=N—CH=C—CH₂-；-R₅选自由(C₂-C₂₀)亚烷基、(C₂-C₂₀)亚烯基、烷氧基或低聚乙二醇组成的组-R₆选自式(III)的1，4：3，6-二脱水己糖醇的双环片段；-R₇选自由(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₆)烷基组成的组；-R₈为-(CH₂)₄-；-R₉或R₁₀独立地选自C₂-C₁₂亚烷基或C₂-C₁₂亚烯基；-R₁₁或R₁₂独立地选自H、甲基、C₂-C₁₂亚烷基或C₂-C₁₂亚烯基，其中a为至少0.05，b为至少0.05，且a+b=1。