[发明专利]一种他汀类药物中间体和其制备方法有效
| 申请号： | 201280034160.7 | 申请日： | 2012-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN103649068A | 公开（公告）日： | 2014-03-19 |
| 发明（设计）人： | 张守华;王仲清;罗忠华 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司;宜昌长江药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D319/00 | 分类号： | C07D319/00;C07D257/04;C07D405/12 |
| 代理公司： | 北京市磐华律师事务所 11336 | 代理人： | 董巍;谢栒 |
| 地址： | 523871 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种他汀类中间体（I）和其制备方法,所述的制备中间体手性砜（I）的方法的优点是在合成起始就引入荧光基团，且中间体多为固体，便于质量控制。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 类药物 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备为他汀类中间体的具有式(I)结构的手性砜的方法，包含：(a)使用还原剂还原式（II）的二氧化合物得到式（II-1）的二羟基化合物；(b)保护式（II-1）的二羟基化合物的羟基得到式（II-2）的1,3-二恶烷化合物;和(c)用氧化剂氧化式（II-2）的1,3-二恶烷化合物得到该手性砜，![]()
其中，R1为芳基或杂环基，所述芳基或杂环基可选地被一个或多个取代基所取代，所述取代基各独立地为烷基、芳基、芳烷基、卤素、环烷基、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、酰胺基、烷基羰基、巯基、或烷基硫基;各R11和R12独立地为烷基；和R2为烷基、环烷基、芳烷基、杂环基、芳基或苄氧羰基。
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