[发明专利]用于药物制剂的具有特定粒度分布范围和比表面积范围的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺甲磺酸盐一水合物有效
| 申请号： | 201280046748.4 | 申请日： | 2012-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN103842360A | 公开（公告）日： | 2014-06-04 |
| 发明（设计）人： | W·施瓦布;A·比克曼;K·保卢斯;K·弗格特利;D·哈格;S·马斯;K·吕佩 | 申请（专利权）人： | 艾库里斯有限责任两合公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;A61K31/4402;A61P31/00;A61P31/22 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 崔锡强 |
| 地址： | 德国伍*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及具有确定的粒度分布和比表面积范围的结晶的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺的甲磺酸盐一水合物，其具有证实的增加的长期稳定性和从药物组合物释放的释放动力学，并涉及含所述具有上述的粒度分布和比表面积范围的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)苯基]乙酰胺甲磺酸盐一水合物的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 药物制剂 具有 特定 粒度 分布 范围 表面积 氨基 磺酰基 甲基 噻唑 吡啶 苯基 乙酰 | ||
【主权项】：
1.下式的结晶的N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物![]()
其中N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]乙酰胺一甲磺酸一水合物颗粒具有1至500μm的粒度范围、由2至100μm的d(0.1)、30至210μm的d(0.5)和70至400μm的d(0.9)定义的粒度分布和低于1.0m2/g的比表面积。
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