[发明专利]用于生产1-[2-(2,4-二甲基-苯基硫烷基)-苯基]-哌嗪的方法有效
申请号: | 201280065665.X | 申请日: | 2012-12-20 |
公开(公告)号: | CN104011034A | 公开(公告)日: | 2014-08-27 |
发明(设计)人: | K.L.克里斯坦森 | 申请(专利权)人: | H.隆德贝克有限公司 |
主分类号: | C07D295/096 | 分类号: | C07D295/096 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王伦伟;孟慧岚 |
地址: | 丹麦哥*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: |
披露了一种用于生产1-[2-(2,4-二甲基-苯基硫烷基)-苯基]-哌嗪及其药学上可接受的盐的方法,该方法包括使具有化学式II、III、IV的化合物在Pd催化下并且在膦配体的存在下发生反应以给出化合物I。 |
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搜索关键词: | 用于 生产 甲基 苯基 烷基 方法 | ||
【主权项】:
一种用于生产
或其药学上可接受的盐(化合物I)的方法,所述方法包括使一种具有化学式II的化合物
其中X代表Br或I,与一种具有化学式III的化合物
其中Y代表Cl或Br并且R’代表氢或一种金属离子,和一种具有化学式IV的化合物
其中R代表氢或一个保护基团,在一种溶剂、一种碱以及一种由钯源和膦配体组成的钯催化剂的存在下,在50℃与130℃之间的温度下发生反应。
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