[发明专利]鲁棒性控释肽制剂有效
| 申请号： | 201280066168.1 | 申请日： | 2012-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN104093399B | 公开（公告）日： | 2018-03-13 |
| 发明（设计）人： | 弗雷德里克·蒂贝里;马库斯·约翰松 | 申请（专利权）人： | 卡穆鲁斯公司 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/24;A61K9/127;A61K38/31 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人： | 郑斌,彭鲲鹏 |
| 地址： | 瑞典*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及形成以下组分的低粘度混合物的组合物a.25‑55重量％的至少一种二酰基甘油和/或至少一种生育酚；b.25‑55重量％的至少一种磷脂组分，其包括具有以下的磷脂i.包括多于50％磷脂酰乙醇胺的极性头部基团，和ii.两个酰基链，每个酰基链独立地具有16至20个碳，其中至少一个酰基链在碳链上具有至少一个不饱和度，且在两个碳链中具有不多于四个不饱和度；c.5‑25重量％的至少一种生物相容的、含氧的、低粘度的有机溶剂；其中0.1‑10重量％的包括至少一种促生长素抑制素受体激动剂的至少一种肽活性剂溶于或分散于所述低粘度混合物中；且其中所述预制剂在与含水流体接触时形成或能够形成至少一种非层状液晶相结构。本发明还涉及包括施用这样的组合物的治疗方法，且涉及包含制剂的预填充施用装置和药盒。 | ||
| 搜索关键词： | 鲁棒性 控释 制剂 | ||
【主权项】：
一种包含以下组分的低粘度非液晶混合物的预制剂：a.25‑55重量％的至少一种二酰基甘油和/或至少一种生育酚；b.25‑55重量％的至少一种磷脂组分，其包括具有以下的磷脂：i.极性头部基团，其包括多于50％磷脂酰乙醇胺，和ii.两个酰基链，每个酰基链独立地具有16至20个碳，其中至少一个酰基链在碳链上具有至少一个不饱和度，且在两个碳链中具有不多于四个不饱和度；c.5‑25重量％的至少一种生物相容的、含氧的、低粘度的有机溶剂，所述有机溶剂包含乙醇；其中a∶b的比率按重量计在60∶40和20∶80之间；其中0.1‑10重量％的包括至少一种促生长素抑制素受体激动剂的至少一种肽活性剂溶于或分散于所述低粘度混合物中；其中所述磷脂组分b)包含多于50wt.％的PE；且其中所述预制剂在与含水流体接触时形成或能够形成至少一种非层状液晶相结构。
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