[发明专利]作为WNT信号传导抑制剂的化合物、组合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201280073873.4 申请日: 2012-06-15
公开(公告)号: CN104379583A 公开(公告)日: 2015-02-25
发明(设计)人: 安松柱 申请(专利权)人: 广州源生医药科技有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D401/14;C07D217/22;C07D401/12;A61K31/541;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/501;A61K31/4985;A61K31/497;A61K31/496;A61K31/4725
代理公司: 北京金思港知识产权代理有限公司 11349 代理人: 邵毓琴;李晶
地址: 510663 广东省广州*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及一种作为WNT信号传导通路的抑制剂的具有通式(I)的结构的化合物以及包含所述化合物的组合物。进一步而言,本发明涉及所述化合物在抑制WNT信号传导通路方面的应用以及抑制WNT信号传导通路的方法。
搜索关键词: 作为 wnt 信号 传导 抑制剂 化合物 组合 及其 应用
【主权项】:
一种作为WNT信号传导抑制剂的化合物或其生理学上可接受的盐,所述化合物具有下述通式I的结构:其中,X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7和X8独立地为CR4或N;Y1为氢或—C(R4)3,每个R4相同或不同;Y2、Y3独立地为氢、卤素或—C(R3)3,每个R3相同或不同;R1和R2独立地选自:氢、卤素、C1‑6烷基、喹啉基、C6‑30芳基、含有1‑2个选自N、O和S的杂原子的3‑6元杂环烷基和含有1‑4个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂芳基;其中,喹啉基、C6‑30芳基、3‑6元杂环烷基、5或6元杂芳基中的每一个可被1或2个相同或不同的R4任选地取代;R3分别独立地选自:氢、卤素、氰基、C1‑6烷基和C1‑6烷氧基,其中,C1‑6烷基和C1‑6烷氧基中的每一个可被卤素、氨基、羟基、C1‑6烷氧基或氰基任选地取代;R4分别独立地选自:氢、卤素、氰基、C1‑6烷氧基、‑S(O)2R5、‑C(O)OR5、‑C(O)R5、‑C(O)NR6R7、C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基,其中,C1‑6烷氧基、‑S(O)2R5、‑C(O)OR5、‑C(O)R5、‑C(O)NR6R7、C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基中的每一个可以被卤素、氨基、羟基、C1‑6烷氧基或氰基任选地取代;R5、R6和R7独立地选自:氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基,其中,C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基中的每一个可被卤素、氨基、羟基、C1‑6烷氧基或氰基任选地取代。
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