[发明专利]一种奈必洛尔的制备方法及其中间体化合物有效
| 申请号： | 201310002019.5 | 申请日： | 2013-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN103910704A | 公开（公告）日： | 2014-07-09 |
| 发明（设计）人： | 梁杰;张稳稳;李佩杰;郭子维;洪荣川;陈小勇 | 申请（专利权）人： | 重庆福安药业（集团）股份有限公司;重庆福安药业集团庆余堂制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/58 | 分类号： | C07D311/58;C07D405/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401254 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种治疗轻至中度高血压药物奈必洛尔的制备方法及其中间体化合物，该制备方法以6-氟-2-（1-羟基-2-对甲苯磺酰氧基-乙基）-3,4-二氢苯并吡喃为起始原料，通过引入氨基，后与6-氟-3,4-二氢-2-环氧乙基-2H-1-苯并吡喃偶合，制得（S,R,R,R）和（R,S,S,S）-奈必洛尔。与传统工艺相比，本发明路线具有设计新颖、操作简便、收率高等优点，不仅革除了叠氮化钠、氢化钠等危险试剂的使用，并且有效避免了柱层析纯化法，使本工艺更顺应工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奈必洛尔 制备 方法 及其 中间体 化合物 | ||
【主权项】：
一种奈必洛尔的制备方法，包括如下步骤：a)：将化合物I与邻苯二甲酰亚胺盐（即化合物II）反应，得化合物III；![]()
其中，化合物I中T为磺酰基离去基团，所述的磺酰基离去基团选自甲磺酰基、对硝基苯磺酰基、对溴苯磺酰基、或对甲苯磺酰基，优选地，为对甲苯磺酰基；邻苯二甲酰亚胺盐（即化合物II）的盐选自钾盐、或钠盐，优选地，为钾盐；b)：化合物III水解，得2‑氨基‑1‑[6‑氟‑3,4‑二氢‑2H‑2‑苯并吡喃]‑1‑乙醇（即化合物IV）；任选地，化合物IV再与药学上可接受的酸成盐，从而得到化合物IV药学上可接受酸加成盐；这里，所述药学上可接受酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸、或磷酸，优选地，为盐酸；![]()
c)：化合物IV或其药学上可接受酸加成盐与化合物V反应，得化合物VI；![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于重庆福安药业（集团）股份有限公司;重庆福安药业集团庆余堂制药有限公司，未经重庆福安药业（集团）股份有限公司;重庆福安药业集团庆余堂制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310002019.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
