[发明专利]含氮杂环衍生物,其制备方法及其在制备组蛋白去乙酰化酶Ⅰ抑制剂中的应用有效

专利信息
申请号: 201310012030.X 申请日: 2013-01-11
公开(公告)号: CN103086971A 公开(公告)日: 2013-05-08
发明(设计)人: 蒋晟;涂正超;孙巧;刘春平;姚毅武;邱亚涛 申请(专利权)人: 中国科学院广州生物医药与健康研究院
主分类号: C07D231/12 分类号: C07D231/12;C07D207/337;C07D233/64;C07D487/04;C07D403/10;C07D231/14;C07D405/06;A61K31/415;A61K31/40;A61K31/4174;A61K31/4188;A61K31/407;A
代理公司: 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 代理人: 莫瑶江
地址: 510530 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种结构如式I所示的含氮杂环衍生物或者其药用盐,其制备方法及其应用。R选自式Ia所示含氮杂环基团时,M选自双键、-(CH2)m-或-C(O)NH(CH2)2-,m选自4-8的正整数;R选自式Ib所示含氮杂环基团时,M选自-(CH2)4-;Ar选自苯环、萘环、或含1个或两个取代基的苯环,n选自0或1;X、Y、Y’、Z选自碳或氮且X和Y不能同时选自氮;L选自氢、烷基或芳基。本发明的含氮杂环衍生物或者其药用盐可用于治疗由于组蛋白去乙酰化酶I活性异常而导致的一系列疾病,具有广阔的应用前景。其制备方法简易、快速有效,原料价廉易得,适应于工业化生产。
搜索关键词: 含氮杂环 衍生物 制备 方法 及其 组蛋白 乙酰化 抑制剂 中的 应用
【主权项】:
1.结构如式I所示的含氮杂环衍生物或者其药用盐,式I,R选自式Ia所示含氮杂环基团时,M选自双键、-(CH2)m-或-C(O)NH(CH2)2-,m为4-8的正整数;R选自式Ib所示含氮杂环基团时,M为-(CH2)4-;式Ia,                          式Ib;式Ia中,Ar选自苯环、萘环、或含1个或两个取代基的苯环,所述取代基选自卤素、二甲氨基、硝基、烷基、烷氧基、全氟烷基、芳基、芳环氧基、芳环甲氧基、芳环氨基、吗啉基或吲哚基;n为0或1;X、Y、Z选自碳或氮且X和Y不能同时选自氮;L选自氢、烷基或芳基;式Ib中,Y’选自碳或氮。
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