[发明专利]一种碳青霉烯双环母核的制备方法有效
| 申请号： | 201310015874.X | 申请日： | 2013-01-16 |
| 公开（公告）号： | CN103059025A | 公开（公告）日： | 2013-04-24 |
| 发明（设计）人： | 张波;张祥明;吴志祥;王鹏 | 申请（专利权）人： | 江西富祥药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D477/04 | 分类号： | C07D477/04;C07D477/18 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 刘晓春 |
| 地址： | 333000 江西省景德镇市*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种碳青霉烯双环母核的制备方法,它包括以下步骤：i）、以4-AA为起始原料，经与烯丙基溴反应，得到化合物II；ii）、化合物II与高锰酸钾氧化反应，得到化合物III；iii）、化合物III与CDI和对硝基苄醇丙二酸单酯镁一锅煮反应得到化合物Ⅳ；iv)、化合物Ⅳ经重氮基转移反应，然后水解脱去羟基保护剂得到化合物Ⅴ；V）、化合物Ⅴ在醋酸铑催或辛酸铑化下，进行N-H插入闭环，得到目标化合物Ⅰ即碳青霉烯双环母核BCK。本发明避免了苛刻的反应条件、起始原料易得、收率稳定，更适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 青霉 烯双环母核 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种碳青霉烯双环母核的制备方法,其特征在于它包括以下步骤：i）、以4-AA为起始原料，经与烯丙基溴反应，得到化合物II；ii）、化合物II与高锰酸钾氧化反应，得到化合物III；iii）、化合物III与CDI和对硝基苄醇丙二酸单酯镁一锅煮反应得到化合物Ⅳ；iv)、化合物Ⅳ经重氮基转移反应，然后水解脱去羟基保护剂得到化合物Ⅴ；V）、化合物Ⅴ在醋酸铑催或辛酸铑化下，进行N-H插入闭环，得到目标化合物Ⅰ即碳青霉烯双环母核BCK；上述反应的路线为：![]()
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