[发明专利]一种莫西沙星盐酸盐的制备方法无效
| 申请号： | 201310017021.X | 申请日： | 2013-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN103159759A | 公开（公告）日： | 2013-06-19 |
| 发明（设计）人： | 张柯华;张柏林;陈喆;方国苏;冯立春;余方苗;张继旭;朱航昌;朱晓燕;郭振荣 | 申请（专利权）人： | 浙江普洛康裕制药有限公司;上海普洛康裕药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 | 代理人： | 尉伟敏 |
| 地址： | 322118 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明涉及莫西沙星合成领域，具体涉及一种莫西沙星盐酸盐的制备方法，包括以式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物为起始原料，生成1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[(4aS,7aS)-1-叔丁氧羰基-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧-1,4-二氢喹啉-3-羧酸根-硼-二乙酸酐或1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[(4aS,7aS)-1-叔丁氧羰基-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧-1,4-二氢喹啉-3-羧酸根-硼-二丙酸酐，然后分别水解和脱保护得到莫西沙星游离碱，最后与盐酸成莫西沙星盐酸盐， |
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| 搜索关键词： | 一种 西沙 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种莫西沙星盐酸盐的制备方法，其特征在于包括如下步骤：（1）以式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物为起始原料，按摩尔比式Ⅰ化合物：式Ⅱ化合物=1：0.9-1.5投料，在碱性条件下在反应溶剂中反应，反应温度为0-100℃，反应时间为1-30小时，生成式Ⅲ化合物，（2）式Ⅲ化合物在酸性条件下，在反应溶剂中进行水解和脱保护基反应，反应温度为20-100℃，反应时间为1-7小时，得到式Ⅳ化合物，然后成盐转化为式V所示的莫西沙星盐酸盐，![]()
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