[发明专利]E-3，4-二羟苯乙烯基磺酰胺和磺酸酯类化合物的制备方法及其作为神经保护剂的应用

摘要

本申请涉及通式E-3，4-二羟苯乙烯基磺酰胺和磺酸酯类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途，式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。通式I(其中X为N或O)

主权项

通式I化合物 通式I 其中， X为N或O； R为H，或任选地被1‑4个选自溴、氯、氟、碘或1‑4个碳的饱和烷基、不饱和烷基、卤代烷基、烷氧基、烷氧酰基、烯氧基、芳氧基、羧基、氨基、羟基、氰基、巯基或硝基的取代基取代； R’为H或羟基保护基，所述羟基保护基通常指一步或多步反应中具有保护羟基功能的官能团，可为选自取代甲酰基、取代乙酰基、取代丙酰基、取代丁酰基、取代苯甲酰基、取代苯乙酰基、取代苯丙酰基、取代苯丁酰基、取代氨基甲酰基、对甲苯磺酰基、新戊酰基、氯乙酰基、三氯乙酰基、溴乙酰基、甲基、甲氧基甲基、苄氧基甲基、2‑(三甲基硅基)乙氧基甲基、甲硫基甲基、苯硫基甲基、叠氮甲基、氰甲基、2，2‑二氯‑1，1‑二氟乙基、四氢吡喃基、1‑乙氧基乙基、苯甲酰甲基、环丙基甲基、炔丙基、异丙基、环己基、叔丁基、苄基、三甲基硅基、叔丁基二甲氧基硅基、叔丁基二苯基硅基、三异丙基硅基、亚甲基缩醛、二苯亚甲基缩酮、二甲亚甲基缩酮、环己亚基缩酮； n＝1‑5个饱和或不饱和碳链； 当X为N时，R₁为H，或任选地被1‑4个碳的饱和烷基、不饱和烷基、卤代烷基、芳烷基、烷酰基或芳烷酰基取代。