[发明专利]一种盐酸多奈哌齐无水I晶型的制备方法有效
| 申请号： | 201310020245.6 | 申请日： | 2013-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN103012247A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 王海平;池正明;池骋 | 申请（专利权）人： | 浙江东亚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/32 | 分类号： | C07D211/32 |
| 代理公司： | 台州市方圆专利事务所 33107 | 代理人： | 蔡正保 |
| 地址： | 317100 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种盐酸多奈哌齐无水I晶型的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的盐酸多奈哌齐无水I晶型的制备方法包括将多奈哌齐游离碱、盐酸或氯化氢加入醇溶剂中，测定水分的含量，再加入原甲酸三甲酯，原甲酸三甲酯与水的摩尔比为1.0～1.5：1.0，在40℃～60℃的条件下进行成盐反应；成盐反应结束后，在惰性气体的保护下，冷却结晶、过滤和干燥，得到盐酸多奈哌齐无水I晶型。本发明采用原位除水的概念，从原理上除去水分，得到的湿品盐酸多奈哌齐无水I晶型的水分含量＜0.4%，而且由于没有水分的干扰，得到的产品纯度高，更易烘干和稳定性高的优点，产品纯度达到99.5％以上，且单一杂质小于0.1％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 多奈哌齐 无水 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸多奈哌齐无水I晶型的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：A、将多奈哌齐游离碱加入醇溶剂中，再加入盐酸或氯化氢，测定体系中水分的含量，然后，加入原甲酸三甲酯，原甲酸三甲酯与水的摩尔比为1.0～1.5：1.0，在40℃～60℃的条件下进行成盐反应；B、成盐反应结束后，在惰性气体的保护下，冷却结晶、过滤和干燥，得到盐酸多奈哌齐无水I晶型。
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