[发明专利]以双氢青蒿素为原料制备青蒿素10位醚类衍生物的简单大生产工艺无效

专利信息
申请号: 201310027932.0 申请日: 2013-01-24
公开(公告)号: CN103113385A 公开(公告)日: 2013-05-22
发明(设计)人: 张梅;彭学东;赵金召;闫勇义 申请(专利权)人: 张家港威胜生物医药有限公司
主分类号: C07D493/20 分类号: C07D493/20
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215634 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明以双氢青蒿素和相应醇为原料合成青蒿素10位醚类衍生物。在干燥的低极性溶剂体系,控温0~10℃滴加反应醇试剂稀释酸催化剂,在温度30~70℃反应,薄层层析检测反应过程。反应结束后分别加入1/2溶剂体积的自来水、5%碳酸钠溶液和去离子水萃取,有机相以无水硫酸钠干燥2h,再浓缩至溶剂为双氢青蒿素投入量4倍左右体积,搅拌并深度冷却至-15℃结晶得到粗晶;粗晶以6倍无水甲醇或者乙醇等加0.01%的盐酸溶解,并在0℃左右冷却结晶,得到合格β-青蒿素醚。该工艺为单反应釜流程、操作方便、环保可控,适合青蒿素10位醚类衍生物大生产应用。
搜索关键词: 青蒿素 原料 制备 10 位醚类 衍生物 简单 生产工艺
【主权项】:
一种制备青蒿素10位醚类衍生物的方法其特征为,其起始原料为双氢青蒿素和相应的醇,加料顺序为先后加入双氢青蒿素、反应溶剂、酸醇混合体系。
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