[发明专利]酒石酸拉索昔芬中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310047106.2 | 申请日： | 2013-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN103113323A | 公开（公告）日： | 2013-05-22 |
| 发明（设计）人： | 蒋玉伟;黄辉;包金远;张孝清 | 申请（专利权）人： | 南京华威医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/088 | 分类号： | C07D295/088 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;吕鹏涛 |
| 地址： | 210012 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种酒石酸拉索昔芬中间体的制备方法，本方法通过合成6-烷氧基-2-苯基-3，4-二氢萘类化合物，并在此基础上制备了酒石酸拉索昔芬关键中间体I。本发明提供的方法原料易得，成本低，反应收率高、生产安全可靠，产品纯度高，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 酒石酸 拉索昔芬 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种酒石酸拉索昔芬中间体Ⅰ的制备方法，其特征在于包括如下步骤：A、化合物1在钯催化剂和无机碱存在下与苯硼酸进行偶联反应制得化合物2；B、将化合物2与卤化试剂进行卤化反应生成化合物Ⅱ；C、化合物Ⅱ在钯催化剂和无机碱作用下与4-羟基苯硼酸进行偶联反应制得化合物Ⅲ；D、将化合物Ⅲ在碱试剂的作用下与1-(2-氯乙基)吡咯烷或其盐反应，制得化合物Ⅰ；![]()
其中，R1是C1～4烷基，优选为甲基，X为氯或溴，优选为溴。
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