[发明专利]氨基保护的(R)-3-氨基哌啶的制备方法有效
| 申请号： | 201310048432.5 | 申请日： | 2013-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN103980186A | 公开（公告）日： | 2014-08-13 |
| 发明（设计）人： | 李朝龙;魏彦君;王华 | 申请（专利权）人： | 上海威智医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56 |
| 代理公司： | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人： | 高月红 |
| 地址： | 200233 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种氨基保护的(R)-3-氨基哌啶的制备方法，包括步骤：（1）在第一溶剂存在下或无溶剂存在下，式Ⅴ化合物和苄胺反应，得到式Ⅵ化合物；（2）在第二溶剂存在下，式Ⅵ化合物经催化氢化反应，脱去苄基，得到氨基保护的(R)-3-氨基哌啶。本发明避免了使用昂贵的金属催化剂、使用高压氢化以及各种拆分合成手性氨基哌啶环的缺点，同时，合成路线短，工艺简单，产率高，适用于工业化大生产。 |
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| 搜索关键词： | 氨基 保护 哌啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种氨基保护的(R)‑3‑氨基哌啶的制备方法，其特征在于，包括步骤：（1）在第一溶剂存在下或无溶剂存在下，式Ⅴ化合物和苄胺反应，得到式Ⅵ化合物；![]()
其中，式Ⅴ化合物中的LG表示离去基团，包括：溴、氯、甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基；式Ⅴ和式Ⅵ化合物中的PG表示保护基团，包括：叔丁氧羰基或邻苯二甲酰基；（2）在第二溶剂存在下，式Ⅵ化合物经催化氢化反应，脱去苄基，得到氨基保护的(R)‑3‑氨基哌啶。![]()
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