[发明专利]一种20(S)-原人参二醇微球及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种20(S)‑原人参二醇微球及其制备方法和应用。所述微球是由20(S)‑原人参二醇与聚乳酸‑羟基乙酸或由20(S)‑原人参二醇磷脂复合物与聚乳酸‑羟基乙酸和纳米羟基磷灰石制成，平均粒径为1～5μm。所述微球的制备是采用乳化溶剂挥发法，包括油相的制备、油相注入水相后的乳化、溶剂挥发及后处理步骤。实验结果表明：本发明提供的20(S)‑原人参二醇微球的体外长期释放曲线符合Higuchi方程，无明显突释，体外长期释放约30天，可达到体外长期缓释效果，可望作为活性成分用于制备治疗或预防抑郁症药物的缓释制剂，具有广阔的应用前景。

主权项

一种20(S)‑原人参二醇微球，其特征在于：是由20(S)‑原人参二醇磷脂复合物与聚乳酸‑羟基乙酸和纳米羟基磷灰石按如下制备方法制成：a)将20(S)‑原人参二醇磷脂复合物和聚乳酸‑羟基乙酸及纳米羟基磷灰石溶于由乙酸乙酯与二氯甲烷组成的混合溶剂中，形成油相；其中：20(S)‑原人参二醇磷脂复合物与聚乳酸‑羟基乙酸的质量比为1:4～1:8；聚乳酸‑羟基乙酸与混合溶剂的质量体积比为80mg:1mL～120mg:1mL；纳米羟基磷灰石与聚乳酸‑羟基乙酸的质量比为1:6～1:3；b)以质量百分比浓度为0.1～0.5％的聚乙烯醇水溶液为水相，控制在35～45℃下，将步骤a)制得的油相缓慢注入水相中；其中：油相与水相的体积比为1:10～1:50；c)在35～45℃下高速搅拌使乳化；d)继续搅拌，使体系中的有机溶剂完全挥发；e)离心分离，用蒸馏水洗涤所收集的固体，然后进行真空干燥；所得到的20(S)‑原人参二醇微球的平均粒径为1～5μm；所述的20(S)‑原人参二醇磷脂复合物是由20(S)‑原人参二醇与磷脂形成的复合物。