[发明专利]系列水溶性羟基喜树碱环烷胺醇衍生物及其制法与用途有效
| 申请号： | 201310062966.3 | 申请日： | 2013-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN103113381A | 公开（公告）日： | 2013-05-22 |
| 发明（设计）人： | 张世轩;耿涛;姜波;孙晨光;哈莉莎;覃华栋;宋歌;钱媛;范庆宇 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61P35/00 |
| 代理公司： | 大连东方专利代理有限责任公司 21212 | 代理人： | 贾汉生;李馨 |
| 地址： | 116024 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明首次将环烷胺醇亚甲基引入到羟基喜树碱结构中，合成了系列水溶性羟基喜树碱环烷胺醇衍生物，将强细胞毒性的羟基喜树碱修饰成中等细胞毒性的羟基喜树碱环烷胺醇衍生物，提高了诱导肿瘤细胞凋亡的选择性。并首次发现羟基喜树碱脯氨醇在体内具有特殊的氢化还原代谢途径，是已有喜树碱衍生物所不具有的，可通过对细胞内活性氧调控，从而抑制细胞增殖，选择性诱导肿瘤细胞的凋亡，抑制细胞发炎坏死，不影响正常细胞功能。 |
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| 搜索关键词： | 系列 水溶性 羟基 喜树碱 环烷 衍生物 及其 制法 用途 | ||
【主权项】：
1.一系列水溶性羟基喜树碱环烷胺醇衍生物及其盐类,其特征在于，具有通式Ⅰ的结构：![]()
其中：X为4`-羟基哌啶基，N-4`-羟乙基哌嗪基，L-脯氨醇基或D-脯氨醇基中的一种。
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