[发明专利]一种氯诺昔康及中间体的制备方法

摘要

本发明涉及制备氯诺昔康的中间体和制备氯诺昔康一种新的制备方法。所述方法，包括以下步骤：以5-氯-3-氯磺酰基-2-噻吩羧酸甲酯为起始物料，由5-氯-3-氯磺酰基-2-噻吩羧酸甲酯与肌氨酸甲酯盐酸盐发生缩合反应，然后在甲醇钠溶液中发生环合反应，最后与2-氨基吡啶酰胺化生成氯诺昔康。本发明的制备方法原料易得，合成路线短，副产物少，毒性低，污染小，环境友好，产品纯度高，适合工业化生产。

主权项

一种氯诺昔康的制备方法，其合成路线如下： 包括以下步骤：（1）以5‑氯‑3‑氯磺酰基‑2‑噻吩羧酸甲酯为原料，在缚酸剂存在下，与肌氨酸甲酯盐酸盐发生缩合反应生成中间体化合物（Ⅰ），其中所述缚酸剂选自三乙胺、吡啶、甲胺、二甲胺、甲醇钠、乙醇钠、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸氢钾.（2）中间体（Ⅰ）在醇钠溶液中发生环合反应生成中间体（Ⅱ）.（3）中间体（Ⅱ）在二甲苯溶液中与2‑氨基吡啶发生酰胺化反应生成氯诺昔康。