[发明专利]一种光学活性的丁苯酞开环衍生物、制备方法及医药用途

摘要

本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I所示的一种光学活性的丁苯酞开环衍生物或其药学上可接受的盐及可药用的载体，它们的制备方法，含有这些化合物的药用组合物以及其医药用途，特别是在预防和治疗心脑缺血性疾病及改善心脑循环障碍药物、抗血小板聚集药物、抗血栓药物、抗脑缺血药物、抗痴呆药物、抗动脉粥样硬化药物、抗糖尿病及其并发症药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物具有良好的抗血小板聚集活性、抗血栓活性、抗脑缺血活性和神经保护作用，临床上可用于制备预防或治疗与血小板聚集有关的疾病的药物。

主权项

1.通式I所示的一种光学活性的丁苯酞开环衍生物或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体或外消旋混合物，或其药学上可接受的盐：其中：R代表氢原子、C₁-C₆直链或支链烷基、NR¹R²；R¹和R²可相同或不同，并各自独立地代表氢原子、C₁-C₄烷基或R¹和R²与其所连接的氮原子一起形成5至7元脂肪杂环或芳杂环，该环基可任意地由下述相同或不同的取代基单取代至五取代，所述取代基包括：C₁-C₆直链或支链烷基、C₁-C₆直链或支链烷氧基、羟基或卤素；X代表氧原子或硫原子；Y代表氧原子或硫原子；式I中两个手性中心*1，*2表示分别为S构型或R构型。